执业药师杏海独家药二冲刺核心笔记内分

点击上方蓝字， 　　1.肾上腺糖皮质激素2.雌激素3.孕激素4.避孕药5.蛋白同化激素6.甲状腺激素及抗甲状腺药7.胰岛素及胰岛素类似物8.口服降糖药9.调节骨代谢与形成药（一）肾上腺糖皮质激素核心考点：药理作用临床应用不良反应 　　1、药理作用（1）四抗：抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克。抗炎机制 　　①减轻充血、降低毛细血管的通透性； 　　②抑制炎症细胞（淋巴、粒、巨噬细胞）向炎症部位移动； 　　③阻止炎症介质发生反应； 　　④抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应； 　　⑤抑制炎症后组织损伤的修复——延迟愈合。 　　（2）对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠。 　　①糖——升高（诱发糖尿病）； 　　②脂肪——（诱发高血脂）——向心性肥胖； 　　③蛋白质——分解； 　　④电解质——增强钠离子再吸收（水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（低钾、骨质疏松）。 　　（3）对血液和造血系统的作用： 　　①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒细胞。②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。 　　（4）其他作用： 　　①提高中枢神经系统的兴奋性（诱发癫痫）； 　　②促进胃酸及胃蛋白酶分泌（诱发溃疡）； 　　③减轻结缔组织的病理增生。2、临床应用分类药物短效可的松、氢化可的松中效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙长效地塞米松、倍他米松可的松和泼尼松——为前药，需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。 　　（1）替代疗法 　　（2）严重感染并发的毒血症： 　　（3）自身免疫性疾病： 　　（4）过敏性疾病： 　　（5）缓解急性炎症的各种症状，并可防止炎症后遗症，如组织粘连、疤痕。 　　（6）休克。 　　（7）血液系统疾病：白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少。 　　（8）其他：肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎，溃疡性结肠炎及甲状腺危象。 　　3、典型不良反应/禁忌症/用药监护A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征B.诱发三高C.诱发溃疡D.诱发感染E.诱发青光眼F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）（二）雌激素一、分类及机制1.雌二醇（活性最强）、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇、雌三醇（最弱）——雌激素（**醇） 　　2.机制 　　（1）促进女性生殖器官和第二性征（乳房增大，乳汁生成）。 　　（2）卵巢：刺激卵泡发育；负反馈——影响卵巢功能。 　　（3）输卵管：加速卵子运行速度。 　　（4）子宫：促进子宫内膜和平滑肌代谢。 　　（5）阴道：促进阴道上皮基底层细胞增生、成熟及角化。 　　（6）骨骼：促进骨质致密，但能使骨骺提早闭合和骨化——绝经期——雌激素治疗骨质疏松症。青春期前过量雌激素摄入，影响身高。 　　（7）心血管：降低血胆固醇（女性冠心病发病率低）。 　　（8）皮肤（滋润皮肤、亮丽头发）。 　　停经后马上开始使用雌激素——缓解更年期症状，维持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的风险。 　　二、首选/主要应用 　　1.雌激素 　　①功能性子宫出血、闭经、绝经期综合征；②前列腺癌。三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　1.雌激素 　　A.子宫内膜癌；乳腺癌。预防：与孕激素联合。 　　B.高钙血症、水钠潴留——心衰患者禁用；体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降； 　　C.血栓性静脉炎和（或）静脉血栓栓塞； 　　D.局部使用——白带增多，阴道不规则出血。 　　E.己烯雌酚——导致子代女性“少女阴道癌”——妊娠期禁用。（三）孕激素一、分类及机制1.黄体酮、甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮——孕激素（**酮）。2.机制 　　①使子宫内膜增厚，为受精卵植入做好准备； 　　②植入后产生胎盘； 　　③减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿安全生长； 　　④与雌激素共同促使乳房充分发育，为产乳作准备； 　　⑤使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，使精子不易穿透； 　　⑥大剂量——下丘脑负反馈抑制垂体促性腺激素——抑制排卵。二、首选/主要应用 　　2.孕激素：A.习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。 　　B.辅助受孕；C.小剂量孕激素口服——阻碍受精。三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　2.孕激素 　　①常见——突破性出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低； 　　②长期应用——子宫内膜萎缩（雌激素是增生）、月经减少、闭经，诱发阴道真菌感染。 　　③血栓栓塞。（四）避孕药一、分类 　　1.左炔诺孕酮——紧急避孕药（孕激素含量相当于8天的短效口服避孕药量——抑制排卵）； 　　2.米非司酮——抗孕激素——只能作为避孕失败后的补救措施，绝不能当做常规避孕药！ 　　3.复方甲地孕酮和庚酸炔诺酮注射液——长效避孕——雌激素＋孕激素——抑制排卵、抗着床。二、首选/主要应用 　　1.雌激素＋孕激素——负反馈——抑制排卵——避孕。 　　2.壬苯醇醚栓——阴道内给药（外用避孕）。三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　1.手术或需长期卧床者，术前应停服避孕药——预防血栓形成。 　　2.短效口服避孕药的漏服处置 　　①漏服＜12h，避孕效果不会降低——立即补服即可。 　　②如果第一周漏服超过12h——在想起时（＞12h）立即补服，即使有可能同时服用2片药。然后在常规时间服下一片药。随后7天同时采取避孕套避孕。 　　3.左炔诺孕酮——紧急避孕药 　　剂量过大或多次使用——月经周期紊乱，不规则阴道流血。 　　4.复方甲地孕酮、庚酸炔诺酮注射液——长效避孕药 　　孕激素是短效避孕药的几十倍，雌激素近百倍——副作用较大； 　　停药问题——必须改服短效避孕药三个月后再停，不可突然停药，避免大出血。（五）蛋白同化激素一、分类及机制 　　1.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素； 　　2.机制 　　结构类似睾酮，由天然雄性激素经改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而—— 　　A.促进蛋白质生物合成——促进肌肉变大变壮； 　　B.促进食欲； 　　C.促进骨骼生长； 　　D.刺激骨髓，促进红细胞产生。二、首选/主要应用 　　A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦； 　　B.血液系统疾病——再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症； 　　C.骨质疏松症、儿童发育不良； 　　D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　①女性——脂肪减少、体毛增长、痤疮、乳房萎缩、阴蒂涨大、性欲亢进、经期不规律甚至停经——轻微男性化。 　　②男性——音调升高、高血压、胆固醇水平升高、皮肤痤疮、乳房发育、水钠潴留、性功能减退以及睾丸萎缩——轻微女性化。 　　③儿童及青少年——性早熟，及骨骼发育提早结束进而影响身高（类似雌激素的作用）。 　　④禁用于——前列腺增生、前列腺癌、男性乳腺癌、高血压及妊娠期。（六）甲状腺激素及抗甲状腺药核心考点：分类 　　一、分类及机制 　　碘塞罗宁——人工合成的T3丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑——硫脲类 　　1.甲状腺素作用： 　　（1）维持正常生长发育，不足—— 　　呆小病（克汀病）； 　　黏液性水肿（成人）。 　　（2）促进代谢和增加产热。 　　（3）提高交感肾上腺系统的感受性。 　　2.丙硫氧嘧啶—— 　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化； 　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。 　　缺点——不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。 　　二、首选/主要应用 　　甲状腺片 　　左旋三碘甲腺原氨酸 　　左甲状腺素——人工合成的T4 　　碘塞罗宁——人工合成的T3 　　①治疗甲减； 　　②诊断甲亢——抑制试验。 　　丙硫氧嘧啶——抑制甲状腺素合成。 　　（1）甲亢； 　　（2）甲状腺危象： 　　A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常； 　　B.术前2周左右＋碘剂。 　　甲巯咪唑 　　——作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。 　　卡比马唑——在体内水解游离出甲巯咪唑——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。 　　碘剂——剂量不同，作用不同！ 　　小剂量——合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于： 　　（1）地方性甲状腺肿。 　　大剂量——抗甲状腺——（抑制甲状腺素释放）。 　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。 　　碘和碘化物 　　口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。 　　用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。 　　三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　1.甲状腺素 　　A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压； 　　B.月经紊乱； 　　C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。 　　2.硫脲类 　　A.药物过敏——皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。 　　B.白细胞和粒细胞计数减少——每周检査1次白细胞，如白细胞计数＜3×/L时，停药。 　　C.中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累。 　　D.肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。（七）胰岛素及胰岛素类似物核心考点：分类 　　一、分类 　　1.门冬、赖脯胰岛素——超短效。 　　2.“可溶性/常规/中性胰岛素”——短效。 　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效。 　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。 　　5.甘精和地特胰岛素——超长效。 　　二、首选/主要应用 　　1.胰岛素： 　　（1）1型糖尿病；2型有严重并发症者； 　　（2）纠正细胞内缺钾。 　　2.赖脯、门冬胰岛素——超短效——紧邻餐前皮下注射，用药10min内须进食。控制餐后血糖。 　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。 　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。 　　5.甘精胰岛素——超长效——皮下注射：傍晚注射1次。 　　6.严重肾功能不全——胰岛素。 　　7.急性心肌梗死者： 　　A.急性期——胰岛素； 　　B.急性期后——磺酰脲类。 　　三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　A.低血糖反应。 　　B.过敏反应。 　　C.局部反应——注射部位红肿、硬结。 　　D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。 　　E.胰岛素抵抗——1日的胰岛素需要量大于2U/kg。（八）口服降糖药核心考点：分类首选 　　一、分类 　　1.**双胍——双胍类药 　　2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂——餐中整片吞服 　　3.格列**（格列本脲、格列吡嗪…）——磺酰脲类促胰岛素分泌药 　　4.*格列奈（瑞格列奈、那…、米…）——非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂”——餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用） 　　5.*格列酮（罗格列酮、吡…）——胰岛素增敏剂 　　6.*肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）——胰高糖素样肽-1受体激动剂7.*格列汀（西格列汀、阿…）——二肽基肽酶-4抑制剂 　　二、机制 　　1.**双胍——与胰岛β细胞无关。 　　①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。 　　②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。 　　2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 　　——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。 　　3.格列** 　　——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 　　4.*格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈） 　　以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点—— 　　①吸收快、起效快、作用时间短。 　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。 　　5.罗格列酮、吡格列酮 　　——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C肽水平。 　　6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂 　　增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势： 　　（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。 　　（2）增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成。 　　（3）显著降低体重。 　　7.*格列汀（西格列汀、阿…） 　　抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）—— 　　促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。 　　平稳地降低糖化血红蛋白。 　　三、首选/主要应用 　　1.二甲双胍 　　双胍类药——2型糖尿病一线用药； 　　能减轻体重，尤其适用于肥胖患者。 　　2.口服降糖药——不同的情况，不同的选择 　　A.空腹较高——长效：格列齐特和格列美脲； 　　B.餐后升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮； 　　C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪； 　　D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。 　　3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 　　适用于——以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亚洲人群）。 　　4.艾塞那肽 　　①早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。 　　②每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。 　　三、典型不良反应/禁忌症/用药监护 　　1.**双胍——酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解。 　　2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。 　　3.格列**——低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。 　　4.罗格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的风险。（九）调节骨代谢与形成药一、分类 　　1.骨化三醇——1，25-（OH）2-D3，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂； 　　2.阿法骨化醇——1α-OH-D3，口服经小肠吸收后在肝内转化为1，25-（OH）2-D3； 　　3.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米磷酸二钠——双膦酸盐类——抑制骨吸收，增加骨密度； 　　4.雷洛昔芬、依普黄酮——雌激素受体调节剂——抗骨质疏松。 　　二、机制 　　1.骨化三醇 　　即1，25-（OH）2-D3，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂——促进细胞大量合成钙结合蛋白，促进肠细胞钙转运，使肠钙吸收入血。 　　2.阿法骨化醇 　　即1α-OH-D3，口服经小肠吸收后，在肝内转化为1，25-（OH）2-D3。 　　3.降钙素 　　（1）直接抑制破骨细胞活性，抑制骨盐溶解，降低血钙。 　　（2）抑制肾小管对钙和磷的重吸收，使尿中钙磷排泄增加。 　　（3）抑制肠道转运钙。 　　4.雷洛昔芬——选择性雌激素受体调节剂： 　　激动——骨骼和部分胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDL）； 　　拮抗——下丘脑、子宫和乳腺组织。 　　用于：绝经后妇女骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。 　　5.依普黄酮——增加雌激素活性，抗骨质疏松。三、首选/主要应用 　　1.碳酸钙、葡萄糖酸钙 　　（1）钙缺乏——手足抽搐。 　　（2）过敏性疾病。 　　（3）镁、氟中毒。 　　（4）心脏复苏。 　　补钙的关键注意点： 　　A.清晨和睡前各服用一次，错开与食物服用，最好是餐后1h服用； 　　B.同时宜补充维生素D； 　　C.同期应用降钙素。 　　2.骨化三醇、阿法骨化醇： 　　①绝经后及老年性骨质疏松症。 　　②纤维性骨炎。 　　③维生素D依赖性佝偻病患者。 　　④甲状旁腺功能低下。 　　⑤严重肾衰竭，长期接受血液透析者——缓解肌肉骨骼疼痛。 　　3.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠——双向作用。 　　小剂量——抑制骨吸收，增加骨密度； 　　大剂量——抑制骨形成。 　　4.阿仑膦酸钠——骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折。 　　5.帕米膦酸二钠——甲旁亢。最大优点：作用更持久，抑制新骨形成的作用极低——尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。 　　6.降钙素/依降钙素 　　①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象； 　　②镇痛——肿瘤骨转移（前后联系：帕米膦酸二钠有类似作用）、骨质疏松所致骨痛； 　　③甲旁亢、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。 　　7.雷洛昔芬 　　——选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗） 　　——绝经后妇女骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。 　　（他莫昔芬——乳腺癌——雌激素受体拮抗剂） 　　8.依普黄酮 　　——增加雌激素活性，抗骨质疏松。四、特征性不良反应/禁忌症/用药监护 　　1.双膦酸盐类——最主要：食管炎 　　2.注射用阿仑膦酸钠——“类流感样”反应 　　（前后联系：利福平、*沙坦） 　　3.降钙素 　　A.面部及手部潮红（前后联系：钙拮抗剂、硝酸甘油、**那非、烟酸、阿昔莫司）； 　　B.诱发哮喘。扫描







































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