密押考点西药学专业知识二02领取

2020-11-3 来源:不详 浏览次数:

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β受体阻断剂禁忌症

二、三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘、重度或急性心衰

长期用本品者撤药须逐渐递减剂量至少经过3日,一般为2周

普萘洛尔

嗜铬细胞瘤引起的高血压降压使用β受体阻断剂

应先行使用α受体阻断剂

HMG-CoA还原酶抑制剂

辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等

他汀类药物不良反应

肝毒性、横纹肌溶解

他汀类停药指标

CK升高至大于正常值10倍以上、转氨酶大于正常值3倍以上

抑制小肠胆固醇转运蛋白,减少吸收

依折麦布

阻滞胆汁酸在肠内重吸收,导致胆汁酸在肝内合成增加,消耗胆固醇增加

考来烯胺

显著的抗氧化作用,延缓动脉粥样硬化形成

普罗布考

地高辛作为P-糖蛋白底物,辛伐他汀与地高辛合用会

提高横纹肌溶解风险

不受CYP3A4的代谢影响,属于水溶性他汀类

普伐他汀、瑞舒伐他汀

给药时间不受限制的他汀类

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀任意时间服用,其他他汀类适宜睡前服用

主要降低胆固醇

他汀类、依折麦布、普罗布考、考来烯胺

主要降低降三酰甘油

贝丁酸类、阿西莫司

不需肝药酶代谢的他汀类

普伐他汀

治疗高脂血症达到中等强度(每日剂量可降低LDL30%-50%)

瑞舒伐他汀:5-10mg

阿托伐他汀:10-20mg

辛伐他汀:20-40mg

洛伐他汀:40mg

普伐他汀:40-80mg

氟伐他汀:80mg

匹伐他汀:2-4mg

抗心绞痛药

硝酸酯类、β受体阻断剂、钙通道阻断剂

心绞痛急性发作

舌下含服硝酸甘油(一次0.25-0.5mg)或硝酸异山梨酯(一次5mg)

硝酸甘油不良反应

搏动性头痛、面部潮红、血压下降、放射性心率增加

硝酸甘油+西地那非

引起严重的低血压

抗心力衰竭药

ACEI类、β受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂、ARB类、利尿剂、强心苷类、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂、伊伐布雷定

强心苷的作用机制

++抑制Na-K-ATP酶

速效的强心苷

去乙酰毛花苷、西地兰C、毒毛花苷K

洋地黄中毒信号

胃肠道反应

强心苷致快速心律失常选用

苯妥英钠

唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药

地高辛口服制剂

洋地黄中毒的易感因素

低钾血症、低镁血症、高钙血症、甲状腺功能减退、老年患者

地高辛+胺碘酮(或螺内酯)

地高辛浓度增加

肾功能不全者选用

洋地黄毒苷

肝功能不全者选用

地高辛

伊伐布雷定

引起闪光现象(光幻视)和心动过缓

如果从ACEI转换成沙库巴曲缬沙坦,必须在停止ACEI治疗至少

36小时

华法林过量解救

维生素K

肝素过量解救

鱼精蛋白

肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X所必须的物质

维生素K

华法林属于消旋体

S-华法林的抗凝作用是R-华法林的5倍。S-华法林经CYP2C9代谢

华法林+阿司匹林

产生协同作用

华法林+水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺丁脲

作用增强

华法林常见的不良反应

出血并发症

华法林禁忌症

怀孕、出血倾向、严重肝功能不全及肝硬化、未经治疗或不能控制的高血压、最近颅内出血,情况倾向于颅内出血

增加华法林作用的药物

吲哚美辛、阿司匹林、对乙酰氨基酚、西咪替丁、水合氯醛、头孢哌酮、头孢氨苄、氧氟沙星、酮康唑、地高辛、辛伐他汀、奥美拉唑、维生素A与E

降低华法林作用的药物

巴比妥类、卡马西平、氯氮?、环孢素、灰黄霉素、利福平、丙戊酸钠、维生素C、巯嘌呤

增加华法林作用的草药

银杏、大蒜、当归、木瓜、丹参

降低华法林作用的草药

人参、贯叶连翘

增强抗凝血酶III活性发挥抗凝作用

肝素

肝素的不良反应

出血、血小板减少、骨质疏松

妊娠期首选的抗凝药

低分子肝素

直接凝血酶抑制剂

达比加群酯

直接凝血因子Xa抑制剂

利伐沙班、阿哌沙班

间接凝血因子Xa抑制剂

磺达肝癸钠

达比加群酯的解救药

艾达司珠单抗

利伐沙班用法用量

一次10mg,可与食物同服,也可以单独服用。15mg或20mg的片剂应与食物同服

血栓素A2抑制剂

阿司匹林

二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂

噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛

血小板糖蛋白GPIIb/IIIa受体阻断剂

替罗非班、依替巴肽

第一个P2Y12拮抗剂,属于无活性前体药物,抑制作用不可逆。属于噻吩并吡啶药物

噻氯匹定

属于无活性前体药物,抑制作用不可逆。属于噻吩并吡啶药物之一

氯吡格雷

不需肝脏代谢直接作用于P2Y12受体,且拮抗作用可逆。不属于噻吩并吡啶药物

替格瑞洛

阿司匹林用于降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险

建议首次:剂量mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每日75~mg维持

预防心肌梗死复发

脑卒中的二级预防

降低稳定型和不稳定型心绞痛患者的发病风险

阿司匹林一日75~mg

2岁以下儿童服用时可能会发生阿司匹林相关的不良反应

瑞氏综合征

阿司匹林肠溶片服药时间

建议餐前30min服用

急性冠脉综合征,也包括经皮冠状动脉介入术置入支架的患者使用氯吡格雷

单次负荷量mg开始,然后以75mg,一日一次连续服药,同时合用阿司匹林

非特异性纤溶酶原激活剂

尿激酶、重组链激酶

人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)

阿替普酶

t-PA改构体或修饰体

瑞替普酶、替奈普酶

阿替普酶用于急性缺血性脑卒中的溶栓

发作后的3h内开始

抗纤维蛋白溶解药

氨基己酸、氨甲环酸

血小板生成素受体激动剂

艾曲泊帕乙醇胺

毛细血管止血药

酚磺乙胺、卡络磺钠

血管硬化剂

聚桂醇

用于防治甲型血友病

人凝血因子VIII

用于防治乙型血友病

人凝血因子IX

铁剂+维生素C

促进铁剂吸收

巨幼红细胞贫血治疗

维生素B12+叶酸

铁剂与四环素、氟喹诺酮类、青霉胺合用

影响铁剂的吸收

口服铁剂不能有效缓解缺铁性贫血

蔗糖铁(滴注或缓慢注射)

预防胎儿先天性神经管畸形

计划妊娠到妊娠后3个月末,叶酸一日1次,一次0.4mg

口服铁剂有轻度胃肠道反应

宜餐后或餐时服用

应用铁剂的治疗期间

大便颜色发黑,大便潜血试验阳性,应注意与上消化道出血相鉴别

服用叶酸、维生素B12治疗后

需要补钾

未控制的重度高血压患者禁用

重组人促红素

具有促进白细胞增生、抗炎、降低血压、抗肿瘤、抗心肌缺血缺氧、抗心律失常等作用

小檗胺

又称腺嘌呤,是生物体内辅酶与核酸的组成和活性成分

维生素B4

升高白细胞药

肌苷、利可君、小檗胺、维生素B4、鲨肝醇、甲睾酮、司坦唑醇、丙酸诺龙、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子、粒细胞集落刺激因子

高效能利尿剂

呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米

呋塞米作用机制与部位

++-抑制Na-K-2Cl同向转运子

不含磺酰胺结构的高效能利尿剂

依他尼酸

高效能利尿剂不良反应

耳毒性、低钾、钠、镁血症、高尿酸、升高血糖、升高LDL-C和三酰甘油

中效能利尿剂

氢氯噻嗪、吲达帕胺、美托拉宗

氢氯噻嗪的作用机制与部位

+-抑制Na-Cl共转运子

氢氯噻嗪药理作用

利尿作用、治疗水肿、抗利尿作用、降血压、引起高尿钙

氢氯噻嗪不良反应

低血钾、高血糖、高血脂、尿酸增高、高钙血症、性功能减退

氢氯噻嗪禁忌症

对磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症、无尿或肾衰竭者

醛固酮受体阻断剂

螺内酯

+肾小管Na通道抑制剂

氨苯蝶啶、阿米洛利

螺内酯不良反应

高血钾、男性乳房发育

渗透性利尿药

甘油果糖、甘露醇

甘露醇适应症

用于脑水肿,降低颅内压,防止脑疝降低眼内压

肾病综合征、肝硬化腹水等辅助用药

巴比妥类毒性药物排出

渗透性利尿

呋塞米的适应症

急性肺水肿和脑水肿、急慢性肾衰竭、高血压、心

力衰竭、急性药物中毒

松弛平滑肌,缓解膀胱出口梗阻,抗前列腺增生(α受体阻断剂)

哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新

不能减小前列腺增大的体积,也不降低血清前列腺特异抗原(PSA)水平,不能减少急性尿潴留的发生。适于需要尽快改善急性症状的患者

α1受体阻断药

有过直立性低血压的前列腺增生症合并

高血压者应首选

坦洛新

在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕,甚至有“首剂效应”和出现晕厥

特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪

α1受体阻断药不良反应

直立低血压、反射性心动过速、抑制射精鼻塞等

缩小前列腺体积,属于5α还原酶抑制剂

非那雄胺

度他雄胺

适用于心律失常、心绞痛、使用多个降压药的高血压患者以及对α1受体阻断药不耐受的患者

5α-还原酶抑制剂

5α还原酶抑制剂不良反应

性欲减退、阳痿、射精量减少

妊娠期妇女或备妊娠妇女不要接触,属于妊娠X级

5α-还原酶抑制剂

服用非那雄胺的男性需要停药1个月后方可献血

服用度他雄胺者则需要停药6个月以后方可献血

能够促进头发生长,临床上用于治疗男性雄激素性脱发

非那雄胺

起效时间相对较慢,一般需要用药治疗6~12个月才能获得最大疗效。不适于需尽快解决急性症状的患者

5α-还原酶抑制剂

生长激素不良反应

引起一过性高血糖现象

生长激素禁忌症

罹患肿瘤或近2年内有恶性肿瘤病史者和/或活动性颅内损伤

增生期或增生前期糖尿病视网膜病变

骨骺已经闭合的儿童

四环素过敏史者不得使用

对胰高血糖素的分泌具有阻断作用,开始使用时会出现血糖降低及有低血糖风险

生长抑素

生长抑素适应症

严重急性食管静脉曲张出血

严重急性胃或十二指肠溃疡出血

糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗

胰腺外科术后并发症的预防和治疗

胰、胆和肠瘘的辅助治疗

人血浆中促皮质素ACTH分泌最高峰的时间

早晨睡醒前及后1小时内

ACTH不良反应

库欣综合征、水钠潴留、失钾、骨质疏松、升高血糖、痤疮和多毛、皮肤色素沉着等

用于治疗中枢性尿崩症和夜间遗尿症

去氨加压素

糖皮质激素对血液细胞影响

嗜酸性粒细胞、淋巴细胞

红细胞、血红蛋白、血小板

糖皮质激素的禁忌症

癫痫、消化道溃疡、严重高血压、糖尿病、骨折患者、真菌和病毒感染者等

糖皮质激素不良反应

高血糖、高血压、高血脂、青光眼、骨质疏松、溃疡、诱发感染、低血钾等

糖皮质激素的临床应用

急慢性肾上腺皮质功能减退、中毒性痢疾、爆发型流行性脑脊髓膜炎、自身免疫性疾病、过敏性疾病、休克、恶性淋巴瘤等

糖皮质激素服用时间

上午6-8时服用

用于严重中毒性感染及各种休克

激素大剂量冲击疗法

用于肾病综合征、淋巴细胞白血病

激素一般剂量长期疗法

原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全

小剂量代替疗法

肝功能不全选用激素

氢化可的松、泼尼松龙

左甲状腺素服用剂量

初始剂量25-50μg,一日一次,随后每隔2周以25μg调整至适宜剂量

左甲状腺素服用时间

晨起空腹服用全天用量

心血管疾病患者慎用

甲状腺激素

抑制过氧化酶,抑制酪氨酸的碘化与合成

丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶不良反应

头痛、眩晕、关节痛、粒细胞缺乏症、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、肝毒性、皮疹等

引起抗体相关性血管炎

丙硫氧嘧啶

引起胰岛素自身免疫综合征

甲巯咪唑

抗甲状腺药

丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑

速效胰岛素

门冬胰岛素、赖脯胰岛素

短效胰岛素

也称“常规胰岛素”“中性胰岛素”“普通胰岛素”

长效胰岛素

低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素

胰岛素的保存

尚未开瓶使用胰岛素应在2℃~8℃处保存。已开始使用的可在室温(最高25℃)保存4周。冷冻后的胰岛素不可使用

胰岛素不良反应

低血糖、局部反应、过敏反应、脂肪萎缩

胰岛素增敏剂

罗格列酮、吡格列酮

胰高糖素样肽-1受体激动剂

艾塞那肽、利拉鲁肽

二肽基肽酶-4抑制剂

西格列汀、阿格列汀

非磺酰脲类降糖药

瑞格列奈、那格列奈、米格列奈

磺酰脲类降糖药

格列本脲、格列吡嗪、格列齐特

钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂

达格列净、恩格列净

应用磺酰脲类降糖药治疗5年

患者发生继发性失效

轻中度肾功能不全的糖尿病患者

选用格列喹酮

存在心血管疾病的糖尿病患者选用

格列吡嗪、格列美脲

糖尿病伴休克、感染选用

胰岛素

对缺血心肌有害的降糖药

格列本脲

用于肥胖、锻炼无效的2型糖尿病

二甲双胍

使用二甲双胍需定期监测

肾功能

引起腹胀和排气的降糖药

阿卡波糖

阿卡波糖服用方式

用餐前即可整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用

二甲双胍服用方式

随餐服用

二甲双胍要避免与含碘造影剂合用

加重肾脏负担

适用于糖耐量(ICG)异常阶段、早期、以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高为主的

阿卡波糖

阿卡波糖与其他降糖药引起低血糖

可以口服葡萄糖,不用蔗糖和淀粉食物

胰岛素增敏剂常见的不良反应

体重增加和水肿,同时还与骨折和心力衰竭风险增加有关

胰岛素增敏剂禁忌症

1.心力衰竭III与IV级

2.有活动性肝脏疾病的临床表现或AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时

3.儿童和未满18岁的青少年

需监测药品相关的胰腺炎

西格列汀、艾塞那肽

SGLT-2抑制剂的常见不良反应

生殖泌尿道感染

仅用于皮下注射,每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整

胰高糖素样肽-1受体激动剂

增加体重的降糖药

非磺酰脲类促胰岛素分泌药

磺酰脲类促胰岛素分泌药

胰岛素增敏剂

抑制骨吸收药物

双膦酸盐类、替勃龙、雌激素类、依普黄酮、雷洛昔芬、降钙素

刺激骨形成药

氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子

维生素D的活性代谢物

骨化三醇、阿法骨化醇

维生素D中毒的早期体征与高钙血症有关

常见软弱、嗜睡、头痛,少见肌无力、骨痛、肾结石等

具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨形成

依替膦酸二钠

第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节

阿仑膦酸钠

阿仑膦酸钠不良反应

胃食管反流病、食管炎

阿仑膦酸钠用法用量

一次10mg,1日1次

一次70mg,1周1次

治疗骨质疏松可每年1次静脉给药,连续治疗3年后停药

唑来膦酸

注射唑来膦酸钠可致“类流感样”反应,表现高热、肌肉酸痛等

可给予对乙酰氨基酚

注射大剂量双膦酸盐时

可以导致肾衰竭

用于绝经后、老年性骨质疏松、恶性肿瘤骨转移所致的大量骨溶解和高钙血症等

降钙素

用鲑鱼降钙素治疗骨质疏松症时

宜同时补钙

引起手部潮红、可诱发哮喘发作,用前需要皮试

降钙素

选择性雌激素受体调节剂

雷洛昔芬、依普黄酮

用于预防绝经后妇女的骨质疏松症,不适用于男性

雷洛昔芬

基于甲状旁腺激素研发出的唯一被批准上市药物

特立帕肽

总共治疗的最长时间为24个月,患者终身仅可接受1次为期24个月的治疗

特立帕肽

强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂

奥利司他

奥利司他主要引起胃肠道不良反应

油性斑点、胃肠排气增多,脂肪油性大便,脂肪泻

指抗菌药物与细菌短暂接触后,细菌受到非致死性损伤,当药物清除后,细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应

抗生素后效应

英文缩写

MIC:最低抑菌浓度

MBC:最低杀菌浓度,单位mg/L

浓度依赖型抗菌药物

硝基咪唑类、氟喹诺酮类、多黏菌素、达托霉素、氨基糖苷类

时间依赖型抗菌药物

青霉素、头孢菌素类、林可霉素类、红霉素

时间依赖型且抗菌作用时间较长

替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、万古霉素

评估浓度依赖型PK/PD指数

Cmax/MIC或AUC(药时曲线下面积)0-24/MIC

评估时间依赖型PK/PD指数

%T>MIC

评估时间依赖型且抗菌作用时间较长PK/PD指数

AUC(药时曲线下面积)0-24/MIC

作用于细胞壁的抗菌药

青霉素、头孢、磷霉素、万古霉素

作用30s亚基抑制蛋白质合成

四环素、替加环素

作用50s亚基抑制蛋白质合成

红霉素、氯霉素、林可霉素、利奈唑胺

抑制二氢叶酸合成酶

磺胺类

抑制二氢叶酸还原酶

甲氧苄啶

抑制细菌蛋白质合成全过程

氨基糖苷类

针对DNA回旋酶或拓扑异构酶IV

氟喹诺酮类

抑制DNA依赖性RNA多聚酶

利福平

青霉素不良反应

过敏性休克、吉海反应、青霉素脑病

应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧

吉海反应

抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素

哌拉西林

可用于治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌

甲氧西林、苯唑西林

青霉素+丙磺舒合用效果增强

丙磺舒减少青霉素类的肾小管分泌,延长其血浆半衰期

青霉素的过敏反应分型

I型变态反应:过敏性休克

II型变态反应:溶血性贫血

III型变态反应:血清病型反应

用于预防风湿热、治疗各期梅毒

苄星青霉素

第一代头孢

头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄

第二代头孢

头孢克洛、头孢呋辛

第三代头孢

头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟

第四代头孢

头孢吡肟、头孢匹罗

引起双硫仑样反应的头孢类

头孢曲松、头孢哌酮、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢甲肟、头孢匹胺

可引起双硫仑样反应的抗生素

甲硝唑、呋喃唑酮、氯霉素、头孢(大部分)、头孢美唑、拉氧头孢等

头孢曲松+含钙注射液=白色沉淀

含钙注射液

适用于敏感革兰阴性杆菌,尤其是铜绿假单胞菌所致的感染

头孢他啶

头孢吡肟应用期间出现腹泻考虑发生抗生素相关性腹泻的可能性

中重度患者:口服甲硝唑

无效时:口服万古霉素或去甲万古霉素

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