注射用法莫替丁

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导读

组胺H2受体阻滞剂，也称H2受体拮抗剂、H2受体阻断剂，主要用于十二指肠溃疡和胃溃疡，能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。最近的研究还表明，组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用，还具有改善胃黏膜的微循环而促进细胞再生，尽快修复溃疡的作用。

二十世纪60年代中期，在发现胃壁细胞内存在促进胃酸分泌的组胺H2受体后，就开始了拮抗H2受体的抗胃溃疡新药的研究。

年，H2受体拮抗剂西咪替丁首先在英国上市，很快就成了治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的抗酸药。

后又进一步发展出咪唑类、呋喃类、噻唑类等H2受体拮抗剂。

01

西咪替丁的发现历程

与原有的治疗方法比较

传统的胃溃疡治疗方法

-抗酸剂和手术

这两种方法都使人不满意

抗酸剂的副作用

碳酸氢钠

-增加钠、碱负担，胃胀，嗳气

碳酸钙

-便秘、高钙血症、乳碱中和症

氧化镁

-腹泻

氢氧化铝

-便秘、妨碍磷的吸收

抗酸剂的实际作用

计算表明：

-每天需60g碳酸氢钠，合片/0.5g

-中和ml0.1mol的盐酸到pH5左右

普通剂量，只能起到“止痛剂”的作用

-大剂量的抗酸剂的副作用也大

抗酸剂的实际作用至今尚不清楚

西咪替丁副作用

与雌性激素受体有亲和作用

-长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用

02

第二个上市的H2受体拮抗体

雷尼替丁的发现

Glaxo公司（葛兰素史克制药公司）亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究

开发公司的me-tooH2受体拮抗剂药物

开始时研究四唑衍生物，未能成功

选择呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有类似咪唑环的硷性，终于得到了成功

雷尼替丁副作用

与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻；

但在今年年10月24日，美国药管局已公开发布雷尼替丁的最新危险——含致癌物质，相关跨国药企已在全球范围召回，并且停售雷尼替丁

03

最新H2受体拮抗剂-法莫替丁

法莫替丁

第三代H2受体拮抗剂

以噻唑环代替咪唑环

—法莫替丁

法莫替丁临床应用

用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎所致）、卓－艾综合征。

法莫替丁专家点评

抑酸效能较雷尼替丁强7倍，较西咪替丁强30倍以上，十二指肠溃疡愈合率明显提高。

该药不抑制CYP酶，因而，无明显的药物相互作用。

法莫替丁对慢性荨麻疹治疗作用较好，服药后麻疹很快消失，而不良反应少

此外，法莫替丁试用于新冠肺炎患者的治疗亦有效。

据美国有线电视新闻网（CNN）27日报道，纽约州最大的医疗服务提供商——北岸-长岛犹太医疗系统(NorthwellHealth)下属范斯坦医学研究所（FeinsteinInstitutesforMedicalResearch）所长特雷西（KevinTracey）介绍称，医院正将治疗胃溃疡的药物法莫替丁试用于新冠肺炎患者的治疗。这项药物试验由特雷西发起，当下他在管理纽约市的23家医院。

特雷西指出，有关法莫替丁中活性成分的临床试验初步结果或将在数周后发布。截至CNN发稿，已有名患者参加了此项临床试验，而北岸-长岛犹太医疗系统共计划招募0名患者参加试验。

特雷西介绍称，该项试验自4月初开展，所有受试者一直都在服用美国总统特朗普持续吹捧的“抗新冠神药”羟氯喹，然而最新的研究表明羟氯喹对于新冠肺炎的治疗不仅无济于事，而且具有潜在的副作用。

特雷斯表示，目前受试者在服用羟氯喹的基础上，一半人将接受法莫替丁治疗，而另一半人则将通过静脉注射生理盐水，即没有任何实效的安慰剂。

“医学史上很多先例都表明，旨在治疗某种特定疾病的药物对另一种疾病可能也具有疗效。”特雷西说道，“假使法莫替丁（治疗新冠肺炎）行之有效，那么大规模推广使用该治疗方法就不成问题，因为法莫替丁是一种常见的药物，货源充足且价格便宜。”

不过，特雷西强调，该药物试验存在失败的可能性，“我们尚不清楚法莫替丁（对新冠肺炎）是否有任何疗效。我们真的没有把握。”特雷西坦言道，“尽管人们迫切期盼任何一种行之有效新冠肺炎疗法，但是临床试验仍是必不可少的环节。”

CNN刊文指出，特雷西及其团队将法莫替丁用于新冠肺炎治疗的想法源于中国经验的启发，他们观察到中国部分服用法莫替丁的新冠肺炎患者情况比未服用该药的患者更好。

此外，特雷西强调，美国佛罗里达州一实验室运用计算机建模，列出了新冠肺炎潜在治疗药物清单，其中法莫替丁位列榜首。（来源：澎湃新闻）

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