早读5款热门抗骨质疏松维生素D大PK

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骨质疏松症是一种以骨量低、骨组织微结构损坏、骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性代谢性骨病，可分为原发性和继发性骨质疏松症，多见于绝经后女性和老年男性。目前抗骨质疏松症药物主要有骨健康基本补充剂、骨吸收抑制剂、骨形成促进剂、双重作用机制药物等，其中骨健康基本补充剂有普通维生素D等，双重作用机制药物包括活性维生素D等。

维生素D的区别

维生素D主要包括普通维生素D和活性维生素D，与普通维生素D相比，活性维生素D不受血清25（OH）D的负反馈调节，可有效提高骨骼、肌肉等靶组织中1，25（OH）2D3水平，且在预防骨量流失和降低骨折发生率方面更有优势。

普通维生素D包括维生素D2、维生素D3，其能促进钙吸收，利于骨骼健康、促进骨骼矿化、增加肌力、降低跌倒风险，且补充维生素D和钙剂可降低骨质疏松性骨折风险，其可与钙剂、抗骨质疏松症药物联用；活性维生素D主要有25-（OH）D3（骨化二醇）、1α-（OH）D3（α-骨化醇）、1，25-（OH）2D3（骨化三醇）等。

目前国内上市用于治疗骨质疏松症的活性维生素D主要是α-骨化醇、骨化三醇，其可促进骨形成和矿化及抑制骨吸收，能明显升高腰椎骨密度，减少椎体或非椎体骨折风险，降低跌倒风险，对髋部骨密度无明显影响，尤适于老年人、肾功能减退者及1α-羟化酶缺乏或减少者。

此外，明显缺乏维生素D的骨质疏松症者，必要时可选普通维生素D以纠正维生素D的营养缺乏，同时使用活性维生素D以抗骨质疏松症。

维生素D的区别：

分类

药物

比较

普通维生素D

维生素D2、维生素D3

①普通维生素D经肝脏、肾脏代谢活化成1，25-（OH）2D3才有生物学活性。

②维生素D2对维生素D结合蛋白（VDBP）的亲和力相对较低，其半衰期短，比维生素D3更易耐受药物过量。维生素D3与维生素D2相比，组织清除慢，生物利用度高，建议首选用于维生素D缺乏。

活性维生素D

骨化二醇、α-骨化醇、骨化三醇等

①骨化二醇无需肝脏代谢活化，但需肾脏1α羟化酶活化后才有生物学活性。α-骨化醇无需肾脏代谢活化，但需肝脏25羟化酶活化后才有生物学活性。骨化三醇有完全生物学活性。

②α-骨化醇升高血钙的作用弱于骨化三醇，半衰期长于骨化三醇，停药后作用消失约需1周。骨化三醇半衰期短，停药后作用消失也较快（2-3d）。

③活性维生素D致高尿钙的风险明显高于普通维生素D，特别是联合补充钙剂时。活性维生素D剂量越大，发生高钙血症的风险越高。

α-骨化醇、骨化三醇的区别：

α-骨化醇[1α-（OH）D3]

骨化三醇[1，25-（OH）2D3]

活性形式

需经肝内25-羟化酶羟化为1,25-（OH）2D3才有生物活性。

已是活性形式，不需经过肝脏和肾脏羟化酶羟化。

起效时间

1-3d

1-3d

停药后作用消失时间

5-7d

2-3d

注：α-骨化醇用于肝功能不全者可能会影响疗效，不建议使用。

维生素D使用的注意事项

（1）不良反应

如维生素D中毒、高钙尿症和肾结石、高钙血症、软组织钙化等。

1）维生素D中毒：

不适当的大剂量使用或意外过量可致维生素D中毒，罕见。持续血清25-（OH）Dnmol/L可认为是潜在维生素D中毒。常见非特异性症状包括恶心、呕吐、食欲不振、厌食、多尿、体重减轻、心律失常等，明显症状包括因慢性持续血钙水平升高导致血管和组织钙化，影响心脏、血管和肾脏。禁用于维生素D中毒征象者。

2）高钙尿症和肾结石

维生素D可增加尿钙排泄而致高尿钙症。与钙剂联合增加肾结石风险。治疗期间注意监测尿钙，特别是同时补充钙剂者。肾结石者慎用。

3）高钙血症

见于维生素D过多摄入，表现为恶心、呕吐、便秘、肌无力、眩晕、骨痛等。肺结核和活动性结节病等肉芽肿疾病者1α-羟化酶活性增加，致高钙血症的风险增加。治疗期间注意监测血钙，特别是同时补充钙剂者。高钙血症者禁用。

3）软组织钙化

可致机体钙吸收增加，过多的钙负荷可能致血管钙化、肾与关节等软组织钙沉积及其导致的血压升高、心血管事件增加、肾衰竭和小儿生长发育停止。此外，骨化三醇对肠道、肾脏、骨骼内磷的转运也起作用，需根据血磷浓度来调整磷结合剂的用量，当高血钙和高血磷同时存在时，可能引起软组织钙化。

4）其他

可降低血清磷酸酶浓度，升高血清钙、胆固醇、磷酸盐和镁的浓度及尿液钙和磷酸盐的浓度。合并动脉硬化、心功能不全、高胆固醇血症、高磷血症者慎用。

可过度抑制甲状旁腺激素（PTH）分泌，可能加重骨质流失及致低转运性骨病。

其他可见恶心、呕吐、消化不良、食欲减退、便秘、腹泻、口渴、伴有口渴的发热、口内有金属味、疲乏无力、持续性头痛、目眩、贫血、骨痛、肌痛、肩膀酸痛、麻木、背痛、胸痛、尿混浊、惊厥、高血压、眼对光刺激敏感度增加、结膜充血、心律失常、心悸、精神异常、情感淡漠、皮肤瘙痒、夜间多尿、脱水、严重腹痛（有时误诊为胰腺炎）、体重下降、感觉障碍、营养不良、泌尿道感染、耳鸣等。

（2）药物相互作用

与钙剂联用时，高尿钙或高血钙风险增加；

与含镁药物合用，可引起高镁血症，特别是慢性肾衰竭者；

与洋地黄联用，如维生素D引起高钙血症，易诱发心律失常；

与噻嗪类利尿剂联用，可增加高钙血症的风险；

与含磷药物联用可诱发高磷血症，避免同用钙、磷和维生素D制剂；

巴比妥、苯妥英、抗惊厥药物、扑米酮等为肝药酶诱导剂，可降低维生素D效应，长期服用应补充维生素D3；

可抵消降钙素类药物对高钙血症的疗效；

考来烯胺、含铝抗酸剂可降低肠道对维生素D的吸收，避免合用；

肾上腺皮质激素对维生素D有拮抗作用，可减少消化道对钙、磷的吸收，降低血钙浓度。

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