肿瘤骨转移了,还能用什么药
2017-5-29 来源:不详 浏览次数:次恶性肿瘤骨转移所带来骨痛、骨损伤应如何应对?广泛应用于恶性肿瘤骨转移的双磷酸盐,它的三代药物都各有何千秋?
作者:JADESNOW
来源:医学界肿瘤频道
骨痛、骨损伤等骨相关事件是恶性肿瘤骨转移常见并发症,严重影响患者生活质量,其中前列腺癌骨转移发生率高达85%-%,乳腺癌骨转移发生率65-75%,肺癌骨转移发生率30-40%,肾癌骨转移发生率20-25%。
在诸多恶性肿瘤骨转移治疗中,值得一提的是得到广泛应用的双膦酸盐的第一代“氯膦酸二钠”、第二代“帕米膦酸二钠”及第三代“伊班膦酸和唑来膦酸”,那么这一代又一代的双膦酸盐又有什么共性和个性呢?
共性篇1.作用机制
双膦酸盐与在骨吸收活跃处的骨矿化基质结合,随后通过细胞吞饮作用被破骨细胞吸收,形成ATP类似物,激活半胱天冬酶,导致破骨细胞凋亡,抑制骨质的溶解吸收,改善骨质疏松和恶性肿瘤转移所致的骨质破坏。
2.适应症
1)骨转移引起的高钙血症、骨痛;
2)ECT异常,X线或CT、MRI证实骨转移;
3)ECT异常,X线正常,但CT或MRI显示骨破坏;
4)无骨痛症状,但影像学诊断为骨破坏。
但有以下几种情况,不推荐使用双膦酸盐:
1)ECT异常,X线正常,CT或MRI也未显示骨破坏;
2)存在骨转移风险(LDH或ALP增高)的患者。
3.停药指征
1)用药过程中检测到与双膦酸盐治疗相关的严重不良反应;
2)治疗过程中出现肿瘤恶化,或出现其脏器转移并危及患者生命;
3)继续用药不能获益。
个性篇1.抗骨溶解效力
双膦酸盐其中一条侧链使钙离子晶体与骨矿化基质(羟磷灰石)高度亲和,另一条侧链的差别使不同的双膦酸盐抗骨吸收的能力不同,以氯膦酸二钠为参比,各代结构特点及抗骨溶解效力见下表:
结构
代表药
抗骨溶解效力
一代不含氮双膦酸盐
氯膦酸二钠
1
二代含氮双膦酸盐
帕米膦酸二钠
10
三代异环型含氮双膦酸盐
伊班膦酸
0
唑来膦酸
2.用法用量
第一代双膦酸盐药物(氯膦酸)和第二代双膦酸盐药物(帕米膦酸二钠)能改善肿瘤骨转移患者疼痛、控制病情、预防骨转移的并发症和提高患者生活质量方面。第三代双膦酸盐药物伊班膦酸、唑来膦酸在此基础上,还能显著降低恶性肿瘤骨转移的高钙血症,增加骨质密度,减少骨代谢紊乱。
对于骨转移伴严重疼痛的患者,伊班膦酸负荷剂量可快速缓解肿瘤骨转移患者的疼痛。双膦酸盐治疗骨转移的剂量和给药方案见下表:
其中氯膦酸二钠口服剂型在服用时,必须空腹用水送服,不能与牛奶、含钙食物同服,以免影响骨磷吸收,而且在服药2h内不得进食。
3.用药监护