叔丁基亚磺酰胺在手性胺类药物合成中的应用
2018-3-8 来源：不详 浏览次数：次叔丁基亚磺酰胺在手性胺类药物合成中的应用
Applicationsoftert-ButanesulfinamideintheSynthesisofChiralAmineDrugs
朱怡君，宦玉亮，冷卫东，伍成祥，王兵
(常州制药厂有限公司，江苏常州)
手性胺类药物都含有手性胺官能团，其合成方法主要分为传统的外消旋体拆分和不对称合成2种。
不对称合成主要包括2类方法：
①以Mitsunobu反应为代表的SN2反应。该法在药物合成中应用广泛，但该类反应会产生大量的三苯氧膦，且有时构型反转不完全导致产物的光学纯度不高；
②亚胺的不对称还原。依据氢的来源不同又可分为2种方法：一种是在金属催化剂和手性配体催化下加氢还原，但手性配体及催化剂均较昂贵，限制了其在工业化生产中的大规模应用；另一种是手性辅剂诱导，即醛(酮)先与适当的手性辅剂缩合形成亚胺，再经还原，最后脱除手性辅剂的辅助部分。辅剂诱导合成手性胺类药物，应用最广的是甲基苄胺。
年，Ellman课题组通过固相合成首次得到了物理、化学和光学性质均稳定的光学纯叔丁基亚磺酰胺，其作为合成手性胺的新型辅剂引起了研究人员的广泛白滇风医院怎么样呼和浩特白癜风专科医院
