每日一药阿仑磷酸钠0113

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阿仑磷酸钠

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髓部和脊柱骨折。治疗男性骨质疏松症以预防髓部和脊椎骨折。

(1)开始使用本品治疗前，须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏及低钙血症。

(2)有消化不良、吞咽因难、胃肠道功能紊乱、胃炎、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。

(3)轻、中度肾功能不全者慎用。

(4)如同时服用钙补充剂、抗酸剂和其他口服药可能会干扰本品的吸收。因此在服药2h内，不宜服用钙剂、牛奶、咖啡、椅子汁和其他药。

口服:用于骨质疏松症，一次10mg，一日1次，一日早餐前至少30min空腹用ml温开水送服;或一次70mg，一周1次。连续6个月为1个疗程。

片剂:(1)l0mg;(2)70mg。

腹痛、腹泻、便秘、消化不良、腹部不适、食管炎、有症状的胃食管反流病、食管溃疡等最为常见，应采取坐位服药。常见无症状性血钙降低、口腔炎、咽喉灼烧感、低磷酸盐血症、血肌酐升高。静脉注射或注射后可引起短暂味觉改变或丧失；当快速静脉注射依替膦酸二钠和氯屈膦酸二钠时，可引起急性肾衰竭，后者甚至可引起白血病。

①中重度肾衰竭者；骨软化症患者；

②妊娠及哺乳妇女及儿童不宜使用；

③存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者禁用口服制剂；

④低钙血症者。

①氯屈膦酸二钠等双膦酸盐类与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时，可导致生物利用度显著降低，因其可与二价金属阳离子形成复合物；

②与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，有引起肾功能不全的报道，故禁止与萘普生合用；

③由于有增加低钙血症的危险，本品与氨基糖苷类抗菌药物同时使用时应谨慎。

双膦酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。其对抗骨吸收的作用机制包括主要以下3点：

①通过直接改变破骨细胞的形态学，达到抑制其功能的目的，首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织，进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响;

②与骨基质理化结合，直接干扰骨髓吸收;

③直接对骨细胞介导的细胞因子如白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF）的产生进行抑制

双膦酸盐类药主要有帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠、阿仑膦酸钠等。阿仑膦酸钠属于第三代氨基二膦酸盐类骨代谢调节剂，与骨内羟基磷灰石有强亲和力，能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当晶体被破骨细胞溶解，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其抗骨吸收作用为依替膦酸二钠的倍，且没有骨矿化抑制作用

（1）监护给药方法

为合理地使用双膦酸盐，应注意下列事宜：

①为减少不良反应，在使用一种双膦酸盐药时，不得合并应用其他双膦酸盐药

②双膦酸盐主要有食管炎、粪便潜血等不良反应，故有食管裂孔疝、消化性溃疡、皮疹者不宜应用本品。为了利于吸收，避免对食管造成刺激，口服阿仑膦酸钠应于早晨空腹给药，用足量水送服，并保持坐位或立位，服药后30min内不可进食和卧床休息，牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料不宜饮用

③如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时治疗

④宜在早餐前空腹用ml温开水送服，持续活动30min后才可以躺卧

⑤长期卧床者不能服用

⑥为避免对消化道的不良反应最好用静脉方式给药

（2）注意规避不良反应

①双膦酸盐用于治疗高钙血症时，应注意补充液体，使一日尿量达0ml以上。

②注射用阿仑膦酸钠可导致高热、肌肉酸痛等“类流感样”反应，可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。

③服用双膦酸盐后2h内应避免食用高钙食品（牛奶或奶制品）及含矿物质的维生素或抗酸剂，因为钙剂可使双膦酸盐的吸收下降。

④注射大剂量双膦酸盐时，应缓慢注射2～4h，可避免由于高浓度快速注入，在血液中与钙整合形成复合物，导致出现的肾衰竭。

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