降钙素多肽类激素
2024/5/22 来源:不详 浏览次数:次降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。(1)对骨髓的作用体外骨培养证明,降钙素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨髓释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低,降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症或低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨髓的作用。(2)对肾脏的作用可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿中的排泄,但对钾和氢影响不大。()对胃肠道的作用可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。
口服降钙素后,在胃液内迅速降解。肌肉或皮下注射后约0.5~1小时血中浓度达到高峰,12小时后从血中消失。半衰期约为10分钟,消除率为每分钟8.4±1.1mg/Kg。鼻腔喷雾给药的生物利用度约为注射给药的50%。
用法1.变形性骨炎:可使骨痛缓解,X线及组织学可改善,用法为隔日皮下或肌内注射1次或每周肌内注射次,每次50~单位,12周后骨痛减轻,~6个月骨痛消失。2.老年性骨质疏松症:此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗,每周皮下或肌内注射次,每次50~单位。.高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后;一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。高钙血症危象的急症治疗,静脉滴注,一日50~10单位/Kg,加入mL生理盐水中,缓慢滴注,6小时滴完,或将上述剂量分2~4次缓慢静脉滴注。对维生素D中毒引起的高钙血症,对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12小时4单位/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。4.痛性神经营养不良症:皮下或肌内注射,每日IU,持续2~4周,然后每次IU,每周次,维持6周以上。鼻内给药每日IU,分2~4次给药,持续2~4周,然后每次IU,每周次,维持6周以上。5.其他:口服降钙素后,可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。
注意1.不能使用于常规雌激素/钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症;2.可出现恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、头痛、眩晕、步态不稳、低钠血症、局部疼痛、血清氨基转移酶升高等;偶见腹痛、口渴、手足抽搐、耳鸣、哮喘发作、发汗、指端麻木、多尿及寒战等,必要时可暂时性减少药物剂量。.本药系多肽制剂,有引起休克的可能性,故对有过敏患者,应详细问诊,注意观察,若出现症状,应停药并给予适当处置。罕见局部或全身性过敏反应,出现皮疹、荨麻疹时应停药。有过敏体质、支气管哮喘或有其既往史的患者慎用。4.在动物实验中,对大鼠进行大剂量皮下注射1年后,可见垂体肿瘤发生率增加,故不得长期用药。5.动物生殖研究证明本品不能透过胎盘,无致畸作用,但对妊娠妇女的作用尚无资料。本品可进入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。6.对儿童因缺乏长期使用本品的经验,故治疗期不应超过数周。7.长期使用本品可出现抗体,但通常并不影响药物的疗效。另外,长期用药亦可见药物失效,即出现“逃逸”现象。这可能是药物的受体结合部位饱和所致,与抗体的产生无关,停止用药后,降钙素的治疗反应可恢复。