必考点孕激素的药理作用与临床应用

2018-5-30 来源：不详浏览次数：次

一、药理作用与临床评价

1、作用特点（年B型题）（年B型题）

孕激素主要由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮(黄体酮)为主。孕激素是维持妊娠所必需的，在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入做好准备。

受精卵植入后则使之产生胎盘，并减少妊娠子宫的兴奋性，抑制其活动，使胎儿安全生长。

与雌激素共同作用，促使乳房充分发育，为产乳作准备。使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。

甲羟孕酮是作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。炔孕酮为口服有效的孕激素，其作用与黄体酮相似，亦易从口腔黏膜吸收，因此舌下含用也有效。

地屈孕酮为高选择性的孕激素，可以用于辅助受孕过程；也可以用于黄体功能不组导致的先兆流产；与黄体酮相比，两者的药理作用很相似，但黄体酮口服很不容易吸收，而地屈孕酮口服吸收好。

2、典型不良反应

①常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏；

②长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经，并易诱发阴道真菌感染；

③对男性偶见乳房发育、性欲降低、精子生成减少、导致男性不育。

④偶见体重增加、血糖升高、高钙血症。

⑤罕见心悸、心肌梗死、心动过速、体液潴留、水肿，并可增加血栓栓塞性疾病的风险。

3、禁忌证

①黄体酮禁用于肝功能不全、不明原因阴道出血、动脉疾患高危患者和乳腺癌患者；

②甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全，心血管疾患、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史(晚期肿瘤治疗除外)和胆囊疾病患者；

③炔孕酮禁用于严重心、肝、肾功能不全患者及妊娠期妇女；

④环丙孕酮禁用于肝病患者、恶病质患者、严重抑郁者、未发育青年人、有血栓史患者；

⑤普美孕酮和诺美孕酮禁用于肝病患者；

⑥屈螺酮禁用于有血栓病史、偏头痛病史、累及血管的糖尿病、胰腺炎并伴有重度高三酰甘油血症、重度肾功能不全或急性肾衰、肾上腺功能不全、肝脏肿瘤、性激素依赖的恶性肿瘤、原因不明的阴道出血者。

4、主要药品

黄体酮

用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。口服大剂量也用于黄体酮不足所致疾患，如经前综合征、排卵停止所致月经紊乱、良性乳腺病、围绝经期激素替代疗法。

慎用于心血管疾患、肾功能不全、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛或其他可能加重体液潴留病症患者。

甲羟孕酮

用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针。

妊娠初始4个月内者，有精神抑郁史者慎用。

二、用药监护

1、规避孕激素的禁忌证

有一定雄激素或抗雄激素作用的孕激素禁用于妊娠期妇女，因此在选择孕激素保胎时要高度警惕；肝功能不全患者应避免使用；大量孕激素长期使用可能导致或加重抑郁症的发生，临床应慎用于有抑郁症病史者，包括产后忧郁症者。

2、尽量采用有益的联合用药

雌激素与维生素D和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量，而疗效相同；雌激素与雄激素联合用药，对乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状者效果良好。

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